![十大正规配资平台 [D-Arg2, Lys4]-Dermorphin (1-4) amide (DALDA)；Tyr-D-Arg-Phe-Lys-NH2_搜狐网](/uploads/allimg/260211/11133QF10K05.jpg)
结构信息
一级结构：含4个氨基酸残基的线性多肽，第2位为D-精氨酸（D-Arg）取代天然强啡肽的Gly，第4位为赖氨酸（Lys）取代Pro，C端酰胺化（-NH₂），增强酶稳定性和受体结合能力。 功能位点：N端Tyr¹为阿片受体结合必需残基，D-Arg²修饰减少肽酶降解，C端酰胺化提升膜穿透性。展开剩余78%作用机理
受体选择性：特异性激动μ阿片受体（MOR），Ki值为1.69 nM，对δ、κ受体亲和力极低，是研究MOR功能的工具肽。 生物效应：激活MOR后抑制腺苷酸环化酶，降低细胞内cAMP水平，调控神经递质释放（如P物质、谷氨酸），参与疼痛感知、情绪调节及神经炎症过程。研究进展
外周镇痛模型：在慢性神经病理性疼痛动物实验中，通过皮下给药激活外周MOR发挥镇痛作用，且不产生中枢神经系统的不良反应（如成瘾、呼吸抑制）。 代谢与肾脏疾病：参与调控糖脂代谢与肾脏血流动力学，研究显示其在糖尿病肾病模型中的潜在保护作用。 药物开发：作为MOR选择性配体，用于设计新型非成瘾性镇痛药物或外周镇痛候选分子。溶解与保存
溶解：易溶于水或生理盐水，建议浓度≤10 mM，超声处理可加速溶解。 保存：冻干粉-20℃避光保存，溶解后分装于-80℃储存，避免反复冻融（建议1个月内使用）。相关多肽
[D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin (DADLE)；Tyr-D-Ala-Gly-Phe-D-Leu [D-Ala2]-Dynorphin A (1-13) amide；Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys-NH2 [D-Ala2]-Leu-Enkephalin-Arg (Dalargin)；Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg [D-Ala2]-β-Casomorphin (1-3) amide；Tyr-D-Ala-Phe-NH2 [D-Ala7]-Angiotensin I/II (1-7)；Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-D-Ala [D-Arg2, Lys4]-Dermorphin (1-4) amide (DALDA)；Tyr-D-Arg-Phe-Lys-NH2 [D-Arg6]-Dynorphin A (1-13) ；Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-D-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys [D-Arg8]-Dynorphin A (1-13)；Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-D-Arg-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys [Deamino-Cys1, D-Tyr(Et)2, Thr4, Orn8]-Oxytocin；3-Mercaptopropionyl-D-Tyr(Et)-Ile-Thr-Asn-Cys-Pro-Orn-Gly-NH2 (Mpr1, Cys6 disulfide bridge) (Oxytocin antagonist) [des-Arg1]-Bradykinin；Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg [des-Arg9, Leu8]-Bradykinin；Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Leu [des-Asp1]-Angiotensin I (human)；Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu [des-Gly77, des-His78]-Myelin Basic Protein (68-84) (bovine) ；Tyr-Gly-Ser-Leu-Pro-Gln-Lys-Ala-Gln-Arg-Pro-Gln-Asp-Glu-Asn [des-Gly77, des-His78]-Myelin Basic Protein (68-84) (guinea pig)；Tyr-Gly-Ser-Leu-Pro-Gln-Lys-Ser-Gln-Arg-Ser-Gln-Asp-Glu-Asn、相关文献
Meyer ME, et al. DALDA (H-Tyr-D-Arg-Phe-Lys-NH₂), a potent mu-opioid peptide agonist, affects various patterns of locomotor activities. Pharmacol Biochem Behav. 1995 May;51(1):149-51. Houghten RA, et al. Synthesis and opioid activity of dermorphin analogs with D-Arg and Lys substitutions. J Med Chem. 1986;29(12):2483-2486. Chen X, et al. Peripherally acting mu-opioid receptor agonist DALDA attenuates spinal cord injury-induced pain-like behavior in mice. Pain. 2019;160(11):2643-2655.发布于：上海市联富配资提示：文章来自网络，不代表本站观点。
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